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Antagonisti sui recettori α-adrenergici

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Sottoclasse	Meccanismo d’azione	Effetti	Usi clinici	Farmacocinetica, tossicità, interazioni
Fenossibenzamina	Blocca irreversibilmente sia i recettori α1 che quelli α2	Abbassa la pressione arteriosa (PA), mentre la frequenza cardiaca (FC) aumenta per attivazione indiretta riflessa barorecettoriale	Feocromocitoma; stati caratterizzati da aumenti dei livelli di catecolamine	Bloccante irreversibile; t1/2 > 24 h. Tossicità: ipotensione ortostatica; tachicardia; ischemia miocardica
Fentolamina	Blocca in maniera reversibile i recettori sia α1 che α2	Blocca la vasocostrizione indotta da attivazione dei recettori α1 ,abbassa la PA, aumenta la FC (riflesso barorecettoriale)	Feocromocitoma	T1/2 di circa 45 min dopo la somministrazione endovenosa
Prazosina Doxazosina Terazosina	Bloccano i recettori α1 ma non gli α2	Abbassano la PA	Ipertensione arteriosa; iperplasia prostatica benigna	Effetto ipotensivante molto accentuato con le prime dosi, che può causare marcata ipotensione ortostatica
Tamsulosina	Possiede una certa selettività per i recettori α1A	L’antagonismo sui recettori α1a può indurre un maggiore rilasciamento del muscolo liscio prostatico che di quello vasale	Iperplasia prostatica benigna	L’ipotensione ortostatica può essere meno frequente con questo farmaco
Ioimbina	α2-antagonista; produce aumento dell’attività simpatica centrale e del rilascio di noradrenalina	Induce aumento di PA e FC	Disfunzione erettile; ipotensione arteriosa	Può causare ansia ed aumenti eccessivi della PA, se sono somministrati allo stesso tempo inibitori del trasportatore della noradrenalina
Labetalolo (si vedano anche carvedilolo e farmaci analoghi in prosieguo)	Blocco β > di quello α1	Induce riduzione della PA con scarso aumento della FC	Ipertensione arteriosa	Disponibile per somministrazione orale e parenterale. Tossicità: minore incidenza di tachicardia che con altri farmaci  α1-bloccanti

Antagonisti sui recettori β-adrenergici

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Sottoclasse	Meccanismo d’azione	Effetti	Usi clinici	Farmacocinetica, tossicità, interazioni
Propranololo Nadololo Timololo	Bloccano sia i recettori β1 che quelli β2	Determinano riduzione di PA e FC; riducono la reninemia	Ipertensione arteriosa; angina pectoris; aritmie; emicrania; ipertiroidismo	Disponibili per somministrazione orale e parenterale. Tossicità: bradicardia; aggravamento dell’asma; astenia; sogni vividi; mani fredde
Metoprololo Atenololo Alprenololo Betaxololo Nebivololo	Bloccano β1 > β2	Determinano riduzione di PA e FC; riducono la reninemia; sono più sicuri nei pazienti asmatici	Angina pectoris; ipertensione arteriosa; aritmie	Tossicità: bradicardia; astenia; sogni vividi; mani fredde
Butossamina	Bloccano β2 > β1	Induce aumento delle resistenze periferiche	Non ha usi clinici	Tossicità: può scatenare accessi d’asma
Pindololo Acebutololo Carteololo Bopindololo Oxprenololo Celiprololo Penbutololo	Non selettivi o β1-selettivi dotati di attività simpaticomimetica intrinseca (agonisti parziali)	Determinano riduzione della PA; riducono moderatamente la FC	Ipertensione arteriosa; aritmie; emicrania; utili per evitare ulteriore riduzione della FC	Disponibili per somministrazione orale. Tossicità: astenia; sogni vividi; mani fredde
Carvedilolo Medroxalolo Bucindololo	Blocco β > di quello α1		Insufficienza cardiaca (solo il carvedilolo, N.d.T.)	Disponibile per somministrazione orale, lungo t1/2. Tossicità: astenia
Esmololo	Blocca β1 > β2	Blocco cardiaco di durata molto breve	Controllo rapido di PA ed aritmie, di tireotossicosi ed ischemia miocardica in corso di intervento chirurgico	Disponibile sono per uso parenterale t1/2 10min. Tossicità: bradicardia, ipotensione

Inibitori della tirosina ossidrilasi

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Sottoclasse	Meccanismo d’azione	Effetti	Usi clinici	Farmacocinetica, tossicità, interazioni
Metirosina	Inibisce l’enzima tirosina ossidrilasi e riduce la sintesi di dopamina, noradrenalina ed adrenalina	Determina riduzione della PA; può indurre effetti centrali extrapiramidali (a causa della riduzione dei livelli di dopamina)	Feocromocitoma	Tossicità: effetti extrapiramidali; ipotensione ortostatica; cristalluria